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Nombre: Mometasona

Comercial/Otro Nombre:Elica, Elocom, Elomet, Supridier

Tipo: Corticoesteroides

Categoría: Corticoesteroides potentes

Información: FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 g de CREMA contienen:

Furoato de mometasona 0.10 g

Excipiente, c.b.p. 100.0 g.

Cada 100 g de UNGÜENTO contienen:

Furoato de mometasona 0.10 g

Excipiente, c.b.p. 100.0 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Corticoesteroide de aplicación cutánea. Aplica como terapia coadyuvante en:

· Dermatitis atópica.

· Dermatitis por contacto.

· Dermatitis alérgica de contacto.

· Dermatitis dishidrótica (dishidrosis).

· Psoriasis.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Los corticosteroides tópicos (CT) son derivados de los glucocorticosteroides incorporados a un vehículo apropiado para aplicar sobre la piel o membranas mucosas externas. La estructura básica de los esteroides está formada por un total de 17 carbonos dispuestos en 4 anillos. La cadena lateral 17,21-dihidro-20-ceto es imprescindible en todos los glucocorticoides, de los cuales la hidrocortisona, o cortisol es el prototipo. Las modificaciones estructurales: halogenación, esterificación, hidroxilación, etc. están destinadas a incrementar su liposolubilidad para favorecer la penetración en la piel, aumentar su potencia antiinflamatoria, y disminuir los efectos mineralocorticoides (atrofia dérmica y retención de sodio: edema, hipertensión y cefaleas).

Las reacciones adversas locales se deben principalmente al efecto mineralocorticoide y a la actividad antiproliferativa de los CT sobre los queratinocitos y los fibroblastos, con la consiguiente disminución de grosor dérmico y epidérmico. Esta atrofia, que en ocasiones también puede afectar al tejido subcutáneo, aparece más frecuentemente tras la aplicación de CT halogenados y con la utilización de vendajes oclusivos. Suele ser de carácter reversible a menos que induzca la formación de estrías y más frecuentemente en zonas donde la piel es más fina y húmeda.

Otros efectos adversos ligados a la actividad mineralocorticoide son telangiectasias y púrpura de Bateman. Además los CT pueden desequilibrar la flora bacteriana local, con la aparición de dermatitis perioral, rosácea, granuloma glúteo infantil y otras infecciones oportunistas. También pueden presentarse reacciones de quemazón, picor, eritema, sequedad, foliculitis, prurito y erupciones acneiformes. Las reacciones adversas sistémicas son mucho menos frecuentes y se deben a la absorción del principio activo en la microvasculatura dérmica pudiendo originar actividad supresora reversible sobre el eje hipotalámico-hipofisiario, síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria.

Formulaciones: La elección de la formulación es muy importante para la penetración del medicamento en la piel y su posterior biodisponibilidad. Los vehículos grasos (ungüentos y pomadas) incrementan la penetración del principio activo en las capas más profundas de la piel, son considerados de elección en las lesiones secas y escamosas y para pacientes geriátricos, ya que el efecto emoliente ayuda a hidratar y humedecer la piel. Las cremas se deben utilizar en lesiones húmedas o en áreas intertriginosas en las cuales las pomadas podrían causar maceración y foliculitis. Los geles, aerosoles y lociones son útiles para aplicar en áreas pilosas (Tabla núm.1).

No debe diluirse un preparado comercial con otros vehículos para disminuir su concentración, ya que puede producirse una contaminación microbiana del preparado, disminuir la penetración o actividad del CT o crear una incompatibilidad física que afecte al CT, sin poder predecir el grado de reducción de la potencia.



Dosificación: En términos generales, la terapia tópica con esteroides suele establecerse por una relación dosis-respuesta, sin considerar la cantidad de gramos de medicamento aplicado por superficie corporal. Desde el punto de vista práctico, es difícil indicar la cantidad específica de un corticosteroide tópico; sin embargo, con el fin de evitar la utilización de dosis excesivas del medicamento, se ha establecido que la dosis de esteroide suficiente para aplicar cada semana, sobre la superficie corporal total está relacionada con la edad. Hasta 6 meses 35 g, hasta un año 45 g, hasta 4 años 60 g, 18 años ó más 155 g. Cuando la aplicación sea para brazos y piernas se considera 60% de la cifra anterior y en el caso del tronco 35%. Hay pacientes que han rebasado con mucho estas dosis, aplicando 4 ó 5 tubos de 40 g en una semana en un área limitada.

Factores que modifican la penetración cutánea:

a) Variación anatómica regional.

b) Estados inflamatorios de la piel.

c) Estado de hidratación cutánea.

d) Tipo de vehículo.

e) Edad.

f) Frecuencia de aplicación.

Potencia del medicamento: Mediante la manipulación química de la molécula básica de hidrocortisona se obtienen glucocorticoides más lipofílicos y de potencia aumentada. Algunos ejemplos son la introducción de un acetónido entre los grupos hidroxilo, la esterificación del grupo hidroxilo con valerato o propionato y la sustitución del grupo hidroxilo con cloro, entre muchos otros. La potencia del medicamento varía según la naturaleza misma del esteroide, de su concentración en el preparado comercial y de su capacidad de penetración. De acuerdo con esto, un mismo esteroide base podrá clasificarse como de baja o mediana potencia. La potencia se calcula usando una valoración del efecto vasoconstrictor, en la cual se aplica el compuesto a probar sobre la piel ocluida y se determina el área de palidez. Otras valoraciones incluyen la supresión del eritema y edema, después de inflamación inducida experimentalmente. La potencia relativa se refiere al grado de efectividad de un esteroide tópico, esta actividad se ha relacionado con el grado de vasoconstricción que produce, con pruebas sobre el efecto antiinflamatorio sobre animales y con el grado de inhibición de la división celular, sobretodo en fibroblastos. Se habla de potencia relativa porque se entiende que los métodos experimentales no son totalmente paralelos con el comportamiento de los medicamentos en la clínica.

La potencia relativa de un CT depende de varios factores:

· Características de la molécula.

· Concentración del principio activo.

· Formulación utilizada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El fu­roato de mometasona (FM) es un corticoide sintético de uso tópico de alta potencia, con propiedades antiinflamatorias significativas junto a un bajo potencial de aparición de efectos adversos como: atrofia cutánea, supresión de la función adrenal que se asocian típicamente al uso de corticosteroides tópicos. Corresponde a un polvo blanco prácticamente insoluble en agua, poco soluble en octanol y moderadamente soluble en alcohol etílico (Fig. 1).



Mecanismo de acción: El furoato de mometasona, al igual que otros corticosteroides, se difunde a través de la membrana celular, uniéndose en el citoplasma a los receptores celulares de las proteínas de choque térmico (HSP 90 y 70) y a la inmunofilina p59. Esta unión forma complejos moleculares llamados "esteroide-receptor" los cuales sufren un proceso de dimerisación. Este mecanismo activa una cascada de proteínas reguladoras citoplasmáticas, las cuales activan a factores de transcripción nucleares específicos para esteroides. Los factores de transcripción a su vez, se unen a secuencias consenso específicas localizadas en el DNA.

El resultado final se traduce en la transcripción de genes que regulan el proceso inflamatorio. El control post-transcipcional de ciertas citocinas y otras moléculas anti-inflamatorias se lleva a cabo a nivel del RNAm por medio de un proceso de poliadenilación. Los efectos biológicos antiinflamatorios producidos por el furoato de mometasona, consisten en disminuir la permeabilidad vascular (vasoconstricción), lo cual impide que los leucocitos y otras células migren al sitio de inflamación inhibiéndose así la síntesis y expresión de las siguientes moléculas:

· Moléculas de histocompatibilidad clase I (MHC I).

· Moléculas de histocompatibilidad clase II (MHC II).

· Moléculas de adhesión celular: ICAM-1, ELAM.

· Selectinas y b-integrinas.

· C3 y factor B de la vía clásica del complemento

· Citocinas pro-inflamatorias: IL-1, IL-8, IL-6 y factor de necrosis tumoral alpha (TNF-?)

· Cicloxigenasa de tipo 2 (cox 2).

· Prostaglandinas.

· Metabolitos del ácido araquidonico: fosfolipasa A2.

Otros efectos biológicos del furoato de mometasona son: disminución en la producción de leucotrienos y tromboxanos, reducción de la actividad bactericida de los macrófagos, los monocitos y las células dendríticas. Inhibe la proliferación de linfocitos T (CD3 /CD4 ) y linfocitos B (CD19 ) al bloquear la síntesis de IL-2. Asimismo inhiben la proliferación de fibroblastos, la mitosis en la epidermis y la quimiotaxis.

Absorción: La absorción percutánea de furoato de mometasona marcada con 3H fue evaluada en conejos al aplicar tópicamente crema y ungüento a una concentración de 0.1%. Aproximadamente 5% de la dosis aplicada en crema y 6% de la dosis aplicada en ungüento se absorbió de forma sistémica. Otros estudios demostraron que la absorción sistémica de furoato de mometasona al 0.1% en perros correspondió al 2% y en ratas al 2.5% de la dosis total aplicada tópicamente, tanto la formulación en crema como en ungüento.

En humanos diversos estudios han reportado que la absorción sistémica de furoato de mometasona al 0.1% (crema y ungüento) 8 horas posterior a su aplicación, corresponde aproximadamente al 0.7%.

Excreción: El furoato de mometasona se une a las proteínas plasmáticas en diferentes grados. Es metabolizado primeramente en el hígado y se excreta a través del riñón. Al igual que algunos corticosteroides tópicos sus metabolitos también se excretan en la bilis.

CONTRAINDICACIONES

La administración está contraindicada en pacientes sensibles al furoato de mometasona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES

· Este fármaco deberá emplearse solo bajo prescripción médica y se deberá tener vigilancia continua durante su uso por médico especialista.

· No deberá aplicarse en niños menores de 2 años.

· Es solo para uso externo y no deberá de utilizarse de forma oclusiva.

· Su uso se limita a las indicaciones antes mencionadas y a las áreas del cuerpo señaladas por el médico.

· Cualquier efecto local y/o sistémico deberá notificarse de inmediato al médico especialista.

· Evite el contacto con los ojos, membranas y mucosas, cabello y ropa.

· No se aplique en lesiones abiertas.

· Si ocurre irritación o hipersensibilidad con el uso de este medicamento deberá suspenderse su aplicación y consultar a médico especialista.

· Este producto no se recomienda para uso oftálmico.

PRECAUCIONES ESPECÍFICAS: Ante la presencia de una infección, se deberá iniciar tratamiento con un agente antimicótico o antibacteriano apropiado. Si no ocurre respuesta favorable rápidamente, el corticosteroide deberá suspenderse hasta que la infección se haya controlado de manera adecuada. Cualquiera de los efectos secundarios relacionados a la administración de corticosteroides sistémicos, incluso la depresión de la función suprarrenal, pueden presentarse también al ser aplicados por vía tópica, particularmente en lactantes y niños. La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos aumenta si las superficies corporales donde se aplica son extensas o si se usa técnica oclusiva. Se deben tomar las precauciones apropiadas en tales casos o cuando se utiliza durante periodos prolongados. Los pacientes en edad pediátrica pueden demostrar mayor susceptibilidad que los adultos a la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal y al síndrome de Cushing inducido por corticosteroides tópicos debido a que en proporción al peso corporal, tienen una mayor superficie cutánea. La administración de corticosteroides tópicos en niños debe limitarse a la menor cantidad compatible con un régimen terapéutico eficaz, ya que el tratamiento crónico con corticosteroides puede interferir con el crecimiento y desarrollo de los niños.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Debido a que no se ha establecido el uso sin riesgos del furoato de mometasona en mujeres embarazadas, los corticosteroides tópicos solamente deberán usarse durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. Los fármacos de esta clase no deberán utilizarse en mujeres embarazadas en grandes cantidades o durante periodos prolongados.

Lactancia: Se desconoce si la administración tópica de corticosteroides pudiera dar lugar a un grado de absorción sistémica lo suficientemente significativa como para producir la excreción del producto en la leche de las madres lactantes.

Los corticosteroides administrados por vía sistémica se excretan en la leche de madres lactantes en cantidades que probablemente no tienen efectos deletéreos sobre el lactante. No obstante, se debe tomar una decisión en cuanto a continuar con la lactancia o suspender el fármaco, tomando en consideración la importancia del fármaco para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las reacciones adversas locales comunicadas con el uso del furoato de mometasona al 0.1% son raras e incluyen: reacciones de quemazón, picor, eritema, sequedad, foliculitis, prurito, erupciones acneiformes, parestesias, signos de atrofia cutánea y la presencia de telangiectasias. Al igual que otros corticosteroides tópicos pueden desequilibrar la flora bacteriana local, con la aparición de dermatitis perioral, rosácea, granuloma glúteo infantil y otras infecciones oportunistas. Otras reacciones adversas locales menos frecuentes son: irritación, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis de contacto alérgica, maceración de la piel, estrías y miliaria. Las reacciones adversas sistémicas son mucho menos frecuentes y se deben a la absorción del principio activo en la microvasculatura dérmica pudiendo originar actividad supresora reversible sobre el eje hipotalámico-hipofisiario, síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

No se han reportado hasta la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado hasta la fecha; sin embargo, a altas dosis y por tiempo prolongado, pueden producir disminución de los niveles plasmáticos de hormonas corticoadrenales, efecto transitorio y reversible al suspender el tratamiento. Las siguientes pruebas pueden ser utilizadas para evaluar a los pacientes en quienes se sospecha supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula: prueba de estimulación con ACTH, deter­minación de cortisol en plasma (matutino) y determinación de cortisol urinario.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Furoato de mometasona no mostró ser mutagénico en la prueba de Ames así como tampoco en el ensayo de linfoma de ratón. No resultó clastrogénico en el ensayo in vivo realizado en micronúcleos de ratón ni en los ensayos de aberración cromosómica en médula ósea de rata ni en el de células germinales de ratón. No se reportaron alteraciones en la fertilidad al administrar vía subcutánea dosis superiores a los 15mcg/kg en ratas hembra y macho.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: Tópica.

Dosis: Aplíquese una pequeña capa fina de SUPRIDIER® Crema al 0.1% en las áreas afectadas (excepto cara), una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

El uso excesivo y prolongado de los corticosteroides tópicos puede deprimir la función hipófisis-adrenal, causando insuficiencia suprarrenal secundaria. Los síntomas de hipercorticismo agudo son virtualmente reversibles. Se debe tratar el desequilibrio hidroelectrolítico si es necesario. En caso de toxicidad crónica se aconseja suspender lentamente el uso de los corticoides.

PRESENTACIONES

Caja con tubo con 15 y 30 g de crema.

Caja con tubo con 15 y 30 g de ungüento.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese el tubo bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

http://www.medicamentos.com.mx/DocHTM/31252.htm

MOMETASONA Acción terapéutica.

Corticosteroide tópico.

MOMETASONA Propiedades.

El furoato de mometasona es un corticosteroide sintético de potente actividad antiexudativa y antiinflamatoria, que se emplea bajo diversas formas farmacéuticas al 0,1% (crema, ungüento, loción). La absorción sistémica de la droga a partir de cualquiera de estas presentaciones es similar (5-6% de la dosis aplicada). Comparte las propiedades de todos los corticosteroides tópicos: antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras, y su mecanismo de acción se debería a la inducción de formación de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A 2, lo que resultaría en la disminución de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos.

MOMETASONA Indicaciones.

Dermatosis y dermatitis sensibles a corticoides.

MOMETASONA Dosificación.

Aplicar una capa fina de la preparación sobre la piel, una vez al día.

MOMETASONA Reacciones adversas.

Pueden presentarse reacciones locales: ardor, prurito, irritación, sequedad, furunculosis, foliculitis, erupciones acneiformes, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis alérgica por contacto, maceración de la piel, infección secundaria, atrofia de la piel, estrías y fisuras cutáneas.

MOMETASONA Precauciones y advertencias.

La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos puede causar en algunos pacientes supresión reversible del eje hipotálamo-hipófiso-adrenal, manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria. La aplicación prolongada, en amplias áreas, y los vendajes oclusivos favorecen el incremento de la absorción sistémica de los corticosteroides tópicos. Los vendajes oclusivos deben evitarse al utilizar este corticosteroide tópico. El uso durante el embarazo debe estar restringido a corto tiempo y áreas pequeñas de piel. El amamantamiento debe suspenderse si se decide administrar furoato de mometasona a la mujer que amamanta.

MOMETASONA Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de los componentes de las diversas formas farmacéuticas.

MOMETASONA Sobredosificación.

Supresión reversible del eje hipotálamo-hipófiso-adrenal.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/09/mometasona.html

Patologías indicadas:

Vídeo:

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diana

use elomet por mas de dos años,un día la suspendí y me salieron muchos granitos con pus creo,no se me quitan,estoy roja reseca, me arde y no se que ponerme AYUDAAAA POFAVOR

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