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Nombre: Metilprednisolona Aceponato

Comercial/Otro Nombre:Adventan, Advantan, Lexxema

Tipo: Corticoesteroides

Categoría: Corticoesteroides potentes

Información: METILPREDNISOLONA ACEPONATO Acción terapéutica.

Corticoide (tópico).

METILPREDNISOLONA ACEPONATO Propiedades.

Es un glucocorticoide sintético con escasa actividad mineralocorticoide que bajo la sal aceponato es de uso tópico local en diferentes formas farmacéuticas (crema, pomada, emulsión, solución). La metilprednisolona (MPA) aplicada sobre la piel y su principal metabolito, el 17-propionato, se une a los receptores glucocorticoides intracelulares formando un complejo que penetra en el núcleo celular y se une a la cromatina (DNA), estimulando la transcripción del m-RNA y la posterior síntesis de enzimas que son las responsables de los efectos terapéuticos (antialérgico, antiinflamatorio, inmunosupresor). Luego de ser aplicado localmente el corticoide está disponible, es hidrolizado en la capa epidérmica al metabolito principal 17-propionato de metilprednisolona, variando el grado de absorción percutánea según la dosis, la superficie tratada, el vehículo de la formulación, tipo de aplicación (abierta u oclusiva), etc.El rango de absorción varía de 0,5 a 2,5% según esté la piel intacta o decapada. Posteriormente a alcanzar la circulación sistémica ambos activos sufren biotransformación metabólica con el ácido glucurónico y finalmente se elimina por orina. Posee una larga vida media (16 horas).

METILPREDNISOLONA ACEPONATO Indicaciones.

Patologías inflamatorias o alérgicas cutáneas. Dermatitis, dermatosis, eccemas, psoriasis.

METILPREDNISOLONA ACEPONATO Dosificación.

Crema y pomada: aplicar una fina capa sobre el área afectada friccionando suavemente una vez al día. La crema se prefiere en estadíos agudos y patología húmedas, pieles grasas y zonas pilosas del cuerpo. Emulsión: aplicar una fina capa sobre el área afectada friccionando suavemente una vez al día. En pieles secas se aconseja una formulación con mayor contenido graso (pomada). Solución: aplicar gota a gota sobre la zona afectada friccionando suavemente 1 vez por día.

METILPREDNISOLONA ACEPONATO Reacciones adversas.

Ocasionalmente pueden presentarse prurito, eritema, ardor, descamación, foliculitis, que desaparecen con la supresión del tratamiento. En tratamientos prolongados a intensos sobre grandes superficies de la piel se han referido atrofia cutánea, telangiectasias, estrías y cuadros acneiformes.

METILPREDNISOLONA ACEPONATO Precauciones y advertencias.

En dermopatías infectadas se deberá adicionar el tratamiento quimioterápico (antibióticos, antifúngicos) correspondiente. Se aconseja el lavado de las manos luego de la aplicación tópica del corticoide teniendo precaución al contacto con los ojos. Cuando se aplique sobre superficies extensas el tratamiento deberá ser lo más breve posible. Tener precaución en los niños que usan pañales ya que éstos pueden actuar como oclusivos aumentando la concentración del fármaco. Como con la corticoterapia sistémica puede desarrollarse glaucoma cuando se indica terapia prolongada, aplicación alrededor de los ojos o terapias oclusivas.

METILPREDNISOLONA ACEPONATO Interacciones.

No se han señalado.

METILPREDNISOLONA ACEPONATO Contraindicaciones.

Enfermedades virales (varicela, herpes), tuberculosis cutánea, rosácea, dermatitis perioral, reacciones vaccinales post-vacuna. Hipersensibilidad al fármaco. En niños pequeños se deberá evaluar la relación beneficio/riesgo en forma cuidadosa.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/09/metilprednisolona-aceponato.html

COMPOSICIÓN: 1 g de CREMA, POMADA O POMADA grasa contiene 1 mg (0,1%) de aceponato de metilprednisolona.
FORMA FARMACÉUTICA: Crema, pomada, pomada grasa.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dermatitis atópica (eccema endógeno, neurodermatitis), eccema de contacto, eccema degenarativo, dishidrótico, vulgar, eccema en los niños.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: En general, la formulación de ADVANTAN adecuada para la afección de la piel se aplica en una capa fina, una vez al día, en las zonas afectadas de la piel.
En general, la duración del uso no deberá ser superior a 12 semanas en los adultos y de cuatro semanas en los niños.
CONTRAINDICACIONES: Procesos tuberculosos o sifilíticos en la zona que se va a tratar; enfermedades víricas (por ejemplo, varicela, herpes zóster), rosácea, dermatitis perioral y reacciones cutáneas posvacunación en la zona que se va a tratar.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Se requiere un tratamiento adicional y específico en las enfermedades cutáneas con infección bacteriana o en las infecciones micóticas.
Si la piel se seca excesivamente con el uso prolongado de ADVANTAN crema, deberá cambiarse a una de las formulaciones con un contenido más alto de grasa (ADVANTAN pomada o ADVANTAN pomada grasa).
No deberá permitirse que ADVANTAN entre en contacto con los ojos cuando se aplique en la cara.
No se ha observado ninguna alteración de la función adrenocortical ni en los adultos ni en los niños con el tratamiento de grandes superficies (del 40 al 60% de la superficie de la piel) ni con el tratamiento oclusivo con ADVANTAN. No obstante, la duración del uso deberá ser lo más breve posible cuando se traten superficies grandes.
La aplicación extensa de corticoesteroides tópicos a grandes superficies del cuerpo o durante periodos prolongados, en particular bajo oclusión, aumenta significativamente el riesgo de reacciones adversas.
Como está comprobado con los corticoesteroides sistémicos, también puede producirse glaucoma por el uso de corticoesteroides locales (por ejemplo, después de la aplicación de una dosis alta o extendida durante un periodo prolongado, con técnicas de vendaje oclusivo o la aplicación en la piel alrededor de los ojos).
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: No se conocen hasta ahora.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Los estudios experimentales en animales con glucocorticoesteroides han demostrado toxicidad reproductiva (véase Datos preclínicos sobre seguridad).
En varios estudios epidemiológicos se sugiere que podría haber un aumento del riesgo de hendiduras orales en los recién nacidos de mujeres que han recibido tratamiento con glucocorticoesteroides sistémicos en el primer trimestre del embarazo. Las hendiduras orales son un trastorno muy infrecuente y, si los glucocorticoesteroides sistémicos son teratógenos, pueden representar un aumento de sólo uno o dos casos por cada 1000 mujeres tratadas durante el embarazo. Los datos concernientes al uso de glucocorticoesteroides tópicos durante el embarazo son insuficientes; si embargo, podría esperarse un riesgo más bajo, puesto que la disponibilidad sistémica de los glucocorticoesteroides aplicados por vía tópica es muy baja.
Por norma general, las preparaciones tópicas que contienen corticoesteroides no deberán aplicarse en el primer trimestre del embarazo. La indicación clínica para el tratamiento con ADVANTAN debe examinarse minuciosamente y las ventajas deben sopesarse contra los riesgos en las mujeres embarazadas y en lactación. En particular, debe evitarse el uso en superficies grandes o durante un tiempo prolongado.
Las madres en lactación no deberán tratarse en las mamas.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No procede.
REACCIONES ADVERSAS: En casos aislados, pueden producirse síntomas concomitantes locales, como prurito, escozor, eritema o vesiculación con el tratamiento con ADVANTAN.
Pueden producirse las siguientes reacciones cuando se aplican preparaciones tópicas que contienen corticoesteroides en grandes superficies del cuerpo (aproximadamente el 10% o más) o durante periodos prolongados (más de cuatro semanas): síntomas locales como atrofia de la piel, telangiectasia, estrías, cambios acneiformes de la piel y efectos sistémicos del corticoesteroide debido a la absorción. Durante la investigación clínica, ninguna de estas reacciones adversas se produjo al recibir tratamiento con ADVANTAN durante un periodo de hasta 12 semanas (adultos) y de cuatro semanas (niños).
Al igual que con otros corticoesteroides para aplicación tópica, en casos muy infrecuentes pueden producirse las siguientes reacciones adversas:
Foliculitis, hipertricosis, dermatitis perioral, decoloración cutánea, reacciones cutáneas alérgicas a cualquiera de los componentes de las formulaciones.
SOBREDOSIS
Síntomas de intoxicación: Los resultados de estudios de toxicidad aguda no indican que deba esperarse ningún riesgo de intoxicación aguda después de una única aplicación dérmica de una sobredosis (aplicación en una zona amplia, en condiciones favorables de absorción) o de la ingestión oral accidental.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas: Después de la aplicación tópica, ADVANTAN suprime las reacciones cutáneas inflamatorias y alérgicas, así como las reacciones asociadas a la hiperproliferación, lo que lleva a la regresión de los síntomas objetivos (eritema, edema, infiltración, liquenificación) y de las molestias subjetivas (prurito, escozor, dolor).
Con la aplicación del aceponato de metilprednisolona en una dosificación tópicamente eficaz, el efecto sistémico es mínimo tanto en el hombre como en los animales. Después del tratamiento en superficies extensas de pacientes con trastornos cutáneos, los valores plasmáticos de cortisol se mantienen dentro de los límites de la normalidad, el ritmo circadiano del cortisol se mantiene y no se ha determinado ninguna reducción del cortisol en la orina de 24 horas.
Al igual que con todos los demás glucocorticoesteroides, hasta ahora no se comprende bien el mecanismo de acción del aceponato de metilprednisolona. Está comprobado que el aceponato de metilprednisolona se une a los receptores intracelulares de los glucocorticoesteroides y esto es especialmente cierto en el caso del principal metabolito, el 6a-metilprednisolona 17 propionato, que se forma después de la descomposición en la piel.
El complejo de receptores de los esteroides se une a ciertas regiones del ADN, mediante lo cual desencadena una serie de efectos biológicos.
La comprensión del mecanismo de acción antiinflamatoria es más precisa. La unión del complejo de receptores de los esteroides produce la inducción de la síntesis de macrocortina. La macrocortina inhibe la liberación de ácido araquidónico y, por lo tanto, la formación de mediadores de la inflamación, como las prostaglandinas y los leucotrienos.
El efecto inmunosupresor de los glucocorticoesteroides puede explicarse por la inhibición de la síntesis de citocinas y un efecto antimitótico, que hasta ahora no se comprende bien.
La inhibición de la síntesis de las prostaglandinas vasodilatadoras o la potenciación del efecto vasoconstrictor de la epinefrina produce, finalmente, la actividad vasoconstrictora de los glucocorticoesteroides.
Las bases respectivas son de una gran importancia para el efecto terapéutico de las formulaciones de ADVANTAN.
ADVANTAN crema: Como formulación con un bajo contenido de grasa y un alto contenido de agua, ADVANTAN crema es especialmente adecuado para las fases aguda y exudativa del eccema, para piel muy grasa y para usar en las partes expuestas o con vello del cuerpo.
ADVANTAN pomada: Las afecciones de la piel que no son exudativas ni muy secas requieren una base con proporciones equilibradas de grasa y agua. ADVANTAN pomada hace que la piel esté ligeramente grasa, sin retener el calor o el líquido. De las tres formulaciones, ADVANTAN pomada tiene el abanico de uso más amplio.
ADVANTAN pomada grasa: Las afecciones cutáneas muy secas y las fases crónicas de las enfermedades cutáneas exigen una base grasa y anhidra. El efecto oclusivo de la base de la pomada grasa favorece el proceso de curación.
Propiedades farmacocinéticas: El aceponato de metilprednisolona se hace disponible en la piel a partir de todas las formulaciones (crema, pomada, pomada grasa). La concentración en el estrato córneo y en la piel viva disminuye desde el exterior hacia el interior.
El aceponato de metilprednisolona es hidrolizado en la epidermis y en la dermis, formando el metabolito principal 6a metilprednisolona 17 propionato, que se une con más firmeza al receptor del corticoesteroide, una indicación de la “bioactivación” en la piel.
El grado de absorción percutánea depende del estado de la piel, la formulación y las condiciones de aplicación (abierta/oclusión). Los estudios realizados en pacientes juveniles y adultos con neurodermatitis y psoriasis han demostrado que la absorción percutánea en la aplicación abierta sólo fue ligeramente (? 2,5%) mayor que la absorción percutánea en voluntarios con piel sana (del 0,5 al 1,5%).
Cuando se extrae la capa córnea antes de la aplicación, las concentraciones de corticoesteroide en la piel son aproximadamente el triple que después de la aplicación en piel intacta.
Después de alcanzar la circulación general, el producto de hidrólisis primaria del aceponato de metilprednisolona, el 6a metilprednisolona 17 propionato, es conjugado rápidamente con ácido glucurónico y, como resultado, se inactiva.
Los metabolitos del aceponato de metilprednisolona (metabolito principal: 6a metilprednisolona 17 propionato-21-glucurónido) se eliminan principalmente por los riñones, con una semivida de aproximadamente 16 horas. Después de la administración por vía intravenosa, la excreción de las sustancias marcadas con 14C por la orina y las heces fue completa al cabo de siete días. No se produce acumulación de la sustancia ni de los metabolitos en el organismo.
DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD: En estudios de tolerancia sistémica después de la administración repetida, por vía subcutánea y dérmica, del aceponato de metilprednisolona, se demostró el perfil de acción de un glucocorticoesteroide característico. Puede concluirse a partir de estos resultados que, después del uso terapéutico de ADVANTAN, no debe esperarse ninguna reacción adversa aparte de las que son características de los glucocorticoesteroides, incluso en condiciones extremas como la aplicación sobre una superficie amplia, la oclusión o ambas.
Los estudios de embriotoxicidad con ADVANTAN dieron resultados que son característicos de los glucocorticoesteroides, es decir, se inducen efectos embriofetales o teratógenos en el sistema de prueba adecuado. En vista de estas observaciones, debe tenerse un especial cuidado al recetar ADVANTAN durante el embarazo. Los resultados de los estudios epidemiológicos se resumen en la sección Embarazo y lactancia”.
Ni las investigaciones in vitro para la detección de mutaciones génicas en las bacterias y en las células de mamíferos, ni las investigaciones in vitro e in vivo para la detección de mutaciones cromosómicas y génicas dieron ninguna indicación de un potencial genotóxico del aceponato de metilprednisolona.
No se han realizado estudios de tumorigenia específicos con el uso del aceponato de metilprednisolona. Los conocimientos acerca de la estructura, el mecanismo del efecto farmacológico y los resultados de los estudios de tolerancia sistémica con la administración durante un tiempo prolongado no indican ningún aumento del riesgo de aparición de tumores. Dado que no se alcanza una exposición inmunosupresora sistémicamente eficaz con la aplicación dérmica de ADVANTAN en las condiciones de uso recomendadas, no debe esperarse ningún efecto en la aparición de tumores.
En investigaciones realizadas sobre la tolerancia local de las formulaciones de aceponato de metilprednisolona y ADVANTAN en la piel y las mucosas, no se registraron resultados aparte de los efectos secundarios tópicos conocidos con los glucocorticoesteroides.
El aceponato de metilprednisolona no demostró ningún potencial de sensibilización en la piel del cobayo.
Precauciones especiales de conservación: Conservar por debajo de 30 ºC.
Instrucciones de uso y manipulación: Conservar todos los medicamentos correctamente y mantenerlos alejados del alcance y de la vista de los niños.
PRESENTACIÓN: Caja con tubo por 15 g (Reg. San. No. INVIMA M-007197).

http://www.plmfarmacias.com/colombia/DEF/PLM/productos/27543.htm

http://es.wikipedia.org/wiki/Metilprednisolona

Patologías indicadas:

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