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Nombre: Clotrimazol

Comercial/Otro Nombre:Candistat, Canestén, Clomazol, Cutamycon, Lotrimin

Tipo: Antifúngicos dermatológicos

Categoría: Derivados imidazólicos y triazólicos

Información: INTRODUCCIÓN

Clotrimazol es un agente antimicótico de amplio espectro, usado para el tratamiento de afecciones dermatológicas causadas por diferentes especies de dermatofitos patogénicos, levaduras y Malassezia furfur. Clotrimazol interfiere en la división y crecimiento de estos patógenos.(1)
CLASIFICACIÓN

Fármaco antimicótico tópico para uso dermatológico exclusivo.(1)
FARMACOCINÉTICA(1)

Clotrimazol tiene una mínima absorción luego de la administración tópica y vaginal.(1)

Para determinar la farmacocinética de clotrimazol, se utilizó clotrimazol radiactivo al 1% en crema y en solución en piel intacta e inflamada, encontrándose que a las seis horas de la aplicación la concentración de clotrimazol varió de 100 µg/cm3 en el estrato córneo a 0,5-1 µg/cm3 en el estrato reticular y 0,1 µg/cm3 en el subcutáneo. No se encontró radioactividad sérica (menor o igual a 0,001 µg/mL) en las 48 horas posteriores a la aplicación, con vendaje oclusivo, de 0,5 mL de solución o 0,8 g de crema. Solo un 0,5% o menos de la radioactividad aplicada fue excretada en la orina.

Luego de la administración intravaginal de 100 mg de 14C-clotrimazol en tabletas vaginales a 9 mujeres adultas se alcanzó, 1-2 días luego de la aplicación un pico sérico promedio correspondiente a 0,3 µg equivalentes/mL de clotrimazol. Posterior a la administración intravaginal a 5 mujeres de 5 g de 14C-clotrimazol al 1% en crema vaginal, que contenía 50 mg de fármaco activo (1 paciente con cervicitis por cándida), los niveles séricos alcanzados entre las 8 y 24 horas luego de la aplicación correspondieron a 0,01 µg equivalentes/mL de clotrimazol.
FARMACODINAMIA

In vitro, clotrimazol tiene una acción antimicótica fungicida y fungistática contra aislados de Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis y varias especies de Candida, incluyendo Candida albicans. En general, la actividad in vitro de clotrimazol corresponde a la de tolnaftato y griseofulvina contra los micelios de dermatofitos (Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton), y a la de los polienos (anfotericina B y nistatina) contra los brotes de hongos (Cándida). Usado en sistemas de pruebas in vitro, clotrimazol y miconazol fueron igual de efectivos para la prevención del crecimiento de los pseudomicelios y micelios de Candida albicans.(1)

Son raras las cepas de hongos que posean una resistencia natural a clotrimazol. Solo un aislado de Candida guilliermondi ha sido reportado como resistente primario a clotrimazol.
INDICACIONES(1)

Clotrimazol en crema, loción o solución al 1% se indica para el tratamiento tópico de:

Candidiasis tópica por Candida albicans.
Tiña corporis.
Tiña cruris.
Tiña pedis.
Tiña versicolor por Malassezia furfur.

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría B durante el embarazo. Debe considerarse el riesgo-beneficio de su administración durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda precaución durante la lactancia, puesto que la mayoría de fármacos se excretan por la leche materna.

Clotrimazol no posee efectos mutagénicos, teratogénicos ni carcinogénicos.(1)

Su uso en pediatría es seguro siempre que se administre en la forma y dosis recomendada.
CONTRAINDICACIONES

No debe administrarse clotrimazol a los pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
EFECTOS SECUNDARIOS

Hipersensibilidad: enrojecimiento, prurito, escozor, descamación, urticaria, presencia de vesículas o ampollas y exudado.
Irritación epidérmica en el lugar de la aplicación.(1)

PRECAUCIONES

Los productos que contienen clotrimazol no están indicados para uso oftalmológico.
Descontinuar el fármaco si hay reacciones de hipersensibilidad.
Mantener el tratamiento por el tiempo indicado, aunque hayan cedido los síntomas.
Si no hay remisión o mejoría luego de cuatro semanas de aplicación de clotrimazol, plantear un nuevo tratamiento.

INTERACCIONES

No se han reportado sinergismo ni antagonismo entre clotrimazol y nistatina, anfotericina B y flucitosina contra cepas de C. albicans.(1)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

No se han reportado casos de sobredosis por aplicación tópica de clotrimazol.
CONSERVACIÓN

La crema y la solución tópica deben permanecer entre los 2°C y 30°C (36°F - 86°F).

La loción debe almacenarse entre 2°C y 25°C (36°F - 77°F).
POSOLOGÍA(1)

Debe aplicarse clotrimazol con un masaje suave en las áreas afectadas y en su periferia dos veces al día, en la mañana y en la noche.

Se observa mejoría clínica generalmente luego de una semana de aplicación (remisión del prurito). Si luego de cuatro semanas de tratamiento no hay mejoría, debe replantearse el diagnóstico.

http://www.galeno21.com/INDICE FARMACOLOGICO/CLOTRIMAZOL/articulo.htm

http://www.aisnicaragua.org/download/bronline/tercera/410.pdf

El clotrimazol (nombre comercial Canesten o Lotrimin) es un medicamento antimicótico comúnmente usado para el tratamiento de infecciones (de humanos como de otros animales) tales como las infecciones vaginales por levaduras, candidiasis oral, y dermatofitosis (tiña). También se utiliza para tratar el pie de atleta y tinea cruris.

El clotrimazol está comúnmente disponible como una sustancia de venta libre en diversas formas de dosificación, tales como en crema, y también (especialmente en el caso de infecciones del oído) en una combinación de medicamentos. También está disponible como pastillas de garganta (sólo con receta médica). Para infecciones de oído, el clotrimazol se aplica usualmente en forma líquida, como gotas óticas. Las infecciones por hongos pueden ser lentas en su recuperación, por lo que el curso normal para un agente antimicóticos es, en general, más largo que los típicos 3-7 días de un antibiótico. El clotrimazol también se encuentra comúnmente en combinación con betametasona, conocido como Lotriderm, para añadir propiedades esteroideas. Además, el clotrimazol es usado para tratar la deformación de las células (relacionados con la anemia de células falciformes) mediante el bloqueo de los canales iónicos en la membrana de los glóbulos rojos, manteniendo los iones y el agua dentro de la célula.1 2

Mecanismo de acción

El mecanismo principal de acción del clotrimazol es la inhibición de la división y crecimiento de hongos.3 El clotrimazol altera la permeabilidad de la pared celular fúngica e inhibe la actividad de enzimas dentro de la célula. Estudios demuestran que las concentraciones mínimas de clotrimazol causan la fuga de compuestos de fósforos intracelulares hacia el medio ambiente junto con la descomposición de los ácidos nucleicos celulares y una acceleración en la salida de K+.3 Esto conduce eventualmente a la muerte de la célula. No se propaga apreciablemente a través del cuerpo del usuario, pero se mantiene en el punto de aplicación.4

http://es.wikipedia.org/wiki/Clotrimazol

Patologías indicadas:

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