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Nombre: Clemastina

Comercial/Otro Nombre:Tavegil, Tavegyl

Tipo: Antipruriginosos

Categoría: Antihistamínicos para uso tópico

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: ACCION
- Antialérgico, antagonista histaminérgico (H-1). La clemastina es un derivado de la etanolamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
La clemastina es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Al atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos va a dar lugar a sedación, pero más ligera que las etanolaminas.
- Antagonista colinérgico muscarínico (M), antiemético. La clemastina es un antagonista inespecífico capaz de bloquear además otros receptores como los muscarínicos centrales o periféricos. El bloqueo de los receptores H1 y colinérgicos centrales podría ejercer un efecto antiemético, aunque no está totalmente esclarecido.

FARMACOCINETICA
Vía oral:
- Absorción: La clemastina se absorbe rápidamente tras su administración oral. Su absorción es casi completa pero sufre un intenso efecto de primer paso hepático, lo que disminuye su biodisponibilidad hasta el 40%. La Cmax se alcanza al cabo de 2-5 horas. Sus efectos comienzan a los 15-60 minutos, son máximos a las 5-7 horas, y suelen prolongarse hasta 12 horas, si bien en algunos pacientes podría llegar a durar hasta 24 horas.
- Distribución: No se ha estudiado la distribución de la clemastina en el organismo, pero parece presentar un gran Vd, de unos 800 l. Atraviesa la barrera hematoencefálica, pero se desconoce si cruza la placenta. Se ha podido demostrar que se excreta con leche, alcanzando niveles al cabo de 20 horas de la última dosis del 25-50% a la concentración plasmática materna.
- Metabolismo: Aunque no se conoce bien su metabolismo, parece que se metaboliza intensamente en el hígado a través de reacciones de metilación y conjugación con ácido glucurónico.
- Eliminación: La clemastina y sus metabolitos se eliminan con la orina. Su semivida de eliminación es de unas 21 horas.

INDICACIONES
- Alergia. Tratamiento sintomático de las alergias de cualquier etiología, como alergias respiratorias (rinitis, rinitis alérgica, conjuntivitis, rinitis alérgica estacional) o alergias cutáneas (urticaria, prurito, dermatitis por contacto).
- Dermatitis. Tratamiento coadyuvante en el tratamiento del eccema.

POSOLOGIA
- Adultos, oral: 1 mg/12 horas, hasta un máximo de 3 mg/12 horas.
- Niños, oral:
* Niños de 12 años o mayores: 1 mg/12 horas, hasta un máximo de 3 mg/24 horas.
* Niños de 3-11 años: 0.5 mg/12 horas, hasta un máximo de 1.5 mg/24 horas.
* Niños menores de 3 años: 0.25 mg/12 horas, hasta un máximo de 0.75 mg/24 horas.
En procesos alérgicos rebeldes puede ser necesario duplicar la dosis usual.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda administrar la clemastina preferentemente antes de las comidas. En caso de alergia al polen, es aconsejable tomar la primera dosis al levantarse, para que los efectos se manifiesten en el momento de salir el paciente de su domicilio.

ADVERTENCIAS
- Este medicamento se administrará después de las comidas.
- Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
- No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes que se automediquen con productos con clemastina sin consultarlo con un médico.
- Se aconseja no tomar el sol durante el tratamiento.
- Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el paciente antes de iniciar el tratamiento.
- Se debe evitar la exposición a temperaturas extremas durante la utilización de este medicamento, manteniéndose en un ambiente fresco, hidratándose adecuadamente.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- La clemastina podría enmascarar los efectos ototóxicos de algunos fármacos, por lo que se recomienda evaluar periódicamente la funcionalidad acústica en pacientes tratados con estos fármacos.
- Antes de utilizar este medicamento en pacientes con vómitos de origen desconocido se recomienda descartar la presencia de apendicitis.
- Se recomienda vigilar la hidratación del paciente en caso de ola de calor, y sobre todo si el paciente es un niño pequeño, un anciano o una persona con una enfermedad grave.
- Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia a lactosa o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento. Los diabéticos deben tener en cuenta esta composición.

ANALISIS CLINICOS :
- Pruebas cutáneas de hipersensibilidad a extractos alergénicos. Falsos negativos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de realizar la prueba.

EMBARAZO :
Categoría B de la FDA. Estudios en conejos y ratas no han evidenciado la aparición de daño fetal. Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. A pesar de ello, existen informes sobre una posible asociación entre la administración de antihistamínicos durante las dos últimas semanas de embarazo y la aparición de fibroplasia retrolenticular en niños prematuros. Aunque parece remota la posibilidad de dañar al feto, sólo se debe emplear este medicamento cuando los beneficios superen los posibles riesgos.

LACTANCIA :
La clemastina podría inhibir la lactancia debido a sus efectos anticolinérgicos. Además se excreta con la leche materna, alcanzando niveles del 25-50% a las concentraciones plasmáticas. Se ha descrito un caso de un lactante de 10 semanas que presentó somnolencia, irritabilidad, rechazo a la alimentación y llanto incontrolable, tras administrarse a su madre una dosis de 2.68 mg diarios durante 3 días. Debido al riesgo de efectos adversos importantes en niños, particularmente en lactantes y prematuros, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

NIÑOS :
No se recomienda la utilización de clemastina en niños menores de dos años, sobre todo en neonatos y lactantes, debido a que pueden ser más susceptibles a los efectos adversos anticolinérgicos. En niños mayores de 2 años se han descrito casos de reacciones paradójicas con hiperexcitabilidad, sobre todo a dosis altas, por lo que se recomienda emplearlos con precaución.

ANCIANOS :
Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad, así como a los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
La clemastina puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
- Crisis asmática. La clemastina podría empeorar el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.
- Porfiria. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.

http://adolfoneda.com/clemastina/

Clemastina E-Mail
La clemastina es un antihistamínico de primera generación con efectos sedantes.

ClemastinaLa clemastina, también conocida como meclastina, es un antihistamínico sedante que presenta menos efectos secundarios que la mayoría de antihistamínicos de uso amplio. También está clasificada como un antiprurítico (alivia el picor).
Farmacología

La clemastina es un antihistamínico con efectos anticolinérgicos y sedantes. Inhibe el efecto vasoconstrictor y vasodilatador de la histamina. Dependiendo de la dosis, puede producir efectos paradójicos, incluyendo estimulación o depresión del Sistema Nervioso Central (SNC).

La clemastina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2-4 horas.

Mecanismo de acción

La clemastina es un antagonista selectivo de la histamina. Se une a los receptores H1 de histamina, lo cual bloquea la acción de la histamina endógena, produciendo un alivio temporal de los síntomas negativos causados por esta sustancia.

Metabolismo

Se piensa que es metabolizada en el hígado, principalmente por mono-/didemetilación y conjugación de glucurónido. Es un inhibidor del citocromo P450 2D6, y puede interferir con otros fármacos metabolizados por esta isoenzima.

Indicaciones

La clemastina está indicada para uso en el tratamiento de la rinitis alérgica, aliviando los estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo.

Disponibilidad

La clemastina se vende sin receta en algunos países y está disponible como jarabe (0,5 mg por 5 mL) y comprimidos (1 mg). Se comercializa en los Estados Unidos bajo la marca Tavist.

En Suecia sólo se vende con receta, a diferencia de lo que sucede con los nuevos antihistamínicos sedantes utilizados para la alergia, y la marca comercial es Tavegyl.

Toxicidad

Los síntomas de sobredosis son paradójicos, pudiendo provocar depresión o estimulación del SNC. La estimulación es más común en los niños, y suele estar seguida por excitación, alucinaciones, ataxia, descoordinación, contracción muscular, atetosis, hipertermia, cianosis, convulsiones, temblores e hiperreflexia. Después puede producirse depresión postictal y paro respiratorio o cardiovascular. Otros síntomas comunes de sobredosis incluyen sequedad de boca, pupilas dilatadas fijas, enrojecimiento de la cara y pirexia. En los adultos, la sobredosis suele provocar una depresión del SNC, provocando desde somnolencia a coma.

http://www.antihistaminico.com/contenidos/primera-generacion/clemastina.html

http://www.cienciaexplicada.com/2011/08/clemastina.html

http://es.wikipedia.org/wiki/Antihistamínico

Patologías indicadas:

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