Nombre: Adapaleno
Comercial/Otro Nombre:Differin, Adaferin
Tipo: Preparados antiacné
Categoría: Retinoides para uso tópico en acné
Imagen:
Fórmula:
Gráfico:
Información: ADAPALENO Acción terapéutica.
Antiacneico.
ADAPALENO Propiedades.
Es un retinoide con propiedades antiinflamatorias. Presenta una alta afinidad por los lípidos cutáneos; es altamente estable al oxígeno, a la luz y no es químicamente reactivo. Como la tretinoína, se une a receptores nucleares del ácido retinoico, pero al contrario de ésta no se une con la proteína transportadora de ácido retinoico. Estas propiedades son la base para su acción directa, rápida y menos pleiotrópica, en comparación con la tretinoína. Cuando se aplica tópicamente es comedolítico y también tiene efecto sobre el proceso anormal de la queratinización y diferenciación epidérmica, fenómenos presentes en la patogenia del acné vulgar. Su mecanismo de acción puede ser la inducción de la diferenciación normal de las células epiteliales foliculares, lo que provocaría menos formación de comedones.Ha sido superior a los retinoides de referencia en los ensayos estándares, tanto in vivo como in vitro. Mecánicamente inhibe las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares y también el metabolismo de lipooxidación del ácido araquidónico a mediadores de la inflamación. Este perfil sugiere que el componente inflamatorio celular del acné puede ser modificado por el fármaco, debido a su eficacia para reducir los componentes inflamatorios del acné (pápulas y pústulas). Su absorción a través de la piel humana es baja; en pruebas clínicas no se detectó en sangre después de la aplicación cutánea crónica en grandes áreas de acné, con una sensibilidad analítica de 0,15ng/ml. En animales se ha identificado que su metabolismo se produce principalmente en el hígado e incluye la O-metilación, hidroxilación y conjugación. El fármaco sin modificar y sus metabolitos se acumulan esencialmente en el hígado, el bazo, los ovarios, las glándulas adrenales y el tejido adiposo.La excreción se realiza primariamente por vía biliar.
ADAPALENO Indicaciones.
Dermatitis acneiformes.
ADAPALENO Dosificación.
Aplicar una capa delgada sobre el área afectada, una vez al día (noche). Aplicar sobre piel limpia y seca.
ADAPALENO Reacciones adversas.
Incluyen irritación cutánea, enrojecimiento y calor. Estas acciones son reversibles si la aplicación es menos frecuente o se suspende.
ADAPALENO Precauciones y advertencias.
Evitar el contacto con ojos, párpados, boca u otras membranas mucosas; en caso de producirse, se recomienda lavar cuidadosamente las zonas afectadas con agua tibia. No debe aplicarse sobre piel eccematosa o lastimada. En caso de haberse utilizado recientemente preparaciones exfoliantes, se recomienda comenzar el tratamiento cuando la irritación de la piel mejore. Puesto que la exposición a la luz UV y al sol pueden irritar aun más la piel, se recomienda evitarlos. Si existe quemadura de sol en el área acneica, esperar hasta la recuperación total para comenzar el tratamiento con adapaleno. Evitar el uso de productos alcohólicos o fragancias con cosméticos astringentes o comedogénicos sobre el área a tratar. Se recomienda no aumentar la cantidad de medicamento aplicado ya que no mejora su actividad, no acelera la acción farmacológica y puede producir enrojecimiento, descamación e incomodidad. No posee efectos mutagénicos ni carcinogénicos.El único hallazgo importante fue un aumento significativo de feocromocitoma benigno en la médula adrenal en ratas macho tratadas con dosis orales de 1,5mg/kg/día. Sin embargo, estos cambios se consideran irrelevantes para el uso tópico del adapaleno en seres humanos. No afecta la reproducción ni la fertilidad. Estudios en ratas y conejos demostraron que por vía oral posee efectos teratogénicos, pero no se detectaron malformaciones cuando se utilizó por vía tópica en dosis que producen concentraciones plasmáticas 35 a 120 veces más altas que los niveles usados en clínica. Se recomienda evitar su uso durante la gestación y emplear con sumo cuidado durante la lactancia.
ADAPALENO Interacciones.
No utilizar simultáneamente con otros retinoides. No se conocen interacciones con otras medicaciones tópicas, pero puede emplearse en combinación con otras terapias antiacné, como eritromicina 4%, clindamicina 1% o peróxido de benzoílo en concentraciones superiores al 10%.
ADAPALENO Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a adapaleno.
ADAPALENO Sobredosificación.
La medicación aplicada en forma excesiva puede causar enrojecimiento, descamación o incomodidad. Estos efectos desaparecen con la suspensión del tratamiento o con aplicaciones menos frecuentes. Los síntomas de toxicidad en animales, por vía oral, están relacionados con hipervitaminosis A e incluyen osteólisis, aumento de la fosfatasa alcalina y anemia leve. Por ello, en caso de ingestión accidental el tratamiento a seguir es el lavado gástrico.
http://www.cienciaexplicada.com/2011/07/adapaleno.html
ACCION Y MECANISMO :
- ANTIACNEICO, derivado del ácido naftoico, AGONISTA RETINOIDE con propiedades de ANTIINFLAMATORIO DE USO TOPICO EXCLUSIVO y QUERATOLITICO. El adapaleno se une a los receptores nucleares del ácido retinoico modificando el proceso de queratinización y diferenciación epidérmica, disminuyendo la formación del comedon, al evitar que las células córneas se unan entre sí. También inhibe la movilización de las células de la inflamación. Es menos irritante que los demás retinoides tópicos.
FARMACOCINETICA :
Vía tópica: La absorción sistémica del adapaleno es baja, no habiendose detectado concentraciones plasmáticas significativas. Tras la administración sistémica (ej: oral, iv) es distribuido ampliamente, encontrándose los niveles más altos en hígado, bazo, suprarrenales y ovario. Es metabolizado en el hígado y se excreta mayoritariamente por heces.
INDICACIONES :
- ACNE VULGAR, especialmente cuando predominan los comedones, pústulas y pápulas. Indicado especialmente en el acné de cara, pecho y espalda.
POSOLOGIA :
- Adultos, vía tópica: 1 aplicación/24 h, antes de acostarse, con evaluaciones trimestrales del tratamiento.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
No debe aplicarse sobre piel dañada o eczematosa, ni sobre cortes o abrasiones.
Aplicar una fina película de gel sobre la zona a tratar recién lavada y seca, evitando los ojos, labios, orificios nasales o membranas mucosas.
Si entrara en contacto con los ojos, lavar inmediatamente con agua templada.
CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES :
- HERIDAS. No debe aplicarse sobre piel dañada o eczematosa, ni sobre cortes o abrasiones por el posible riesgo de absorción. Evitar los ojos, boca, orificios nasales o membranas mucosas. Si entrara en contacto con los ojos, lavar inmediatamente con agua templada.
- REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD. Si se produce una reacción de sensibilidad o irritación grave, se deberá interrumpir la medicación. Si la irritación es moderada suele ser suficiente disminuir la frecuencia de la aplicación o interrupción temporal del tratamiento.
- REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD. Aunque no se han observado efectos fototóxicos ni fotoalérgicos, se aconseja evitar la exposición excesiva a la luz solar y a la radiación UV durante el tratamiento. Sería aconsejable usar filtros solares o ropa protectora.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Por contener parahidroxibenzoato de metilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).
- Por contener parahidroxibenzoato de propilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Se debe evitar aplicar sobre piel dañada, ojos y boca.
- Evitar la exposición excesiva al sol o radicación UV.
- Avisar al médico y/o farmacéutico en caso de observarse síntomas de reacción alérgica.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Si se produce una reacción que sugiera sensibilidad a cualquiera de los componentes, interrumpir la aplicación.
INTERACCIONES :
Evitar el uso concomitante en la misma zona de la piel de productos irritantes, astringentes o exfoliantes.
Se han utilizado por la mañana soluciones de eritromina al 4%, clindamicina al 1% o geles en base acuosa de benzoilo peróxido al 10% junto con aplicación por la noche de adapaleno, sin evidencia de inactivación o irritación acumulativa.
SITUACIONES ESPECIALES:
EMBARAZO :
Se han realizado estudios en animales de experimentación, utilizando dosis de hasta 200 veces la dosis terapéutica, habiéndose registrado efectos teratogénicos (aumento de la incidencia de costillas adicionales en ratas y conejos). El uso de este medicamento no se recomienda durante el embarazo, así como en mujeres en edad de concebir a menos que se utilice un métodos anticonceptivo eficaz.
LACTANCIA :
Se ignora si este medicamento se excreta en cantidades significativas con la leche materna. Dada su escasa absorción es improbable que lo haga. Si fuera necesario utilizar durante la lactancia, usar con precaución, evitando la aplicación sobre el pecho para evitar la exposición del lactante.
REACCIONES ADVERSAS :
Los efectos adversos más frecuentes son: IRRITACION CUTANEA (reversible al reducir la frecuencia de aplicación o interrumpir el tratamiento), sensación de calor en la zona de aplicación.
http://adolfoneda.com/adapaleno/
DESCRIPCION
El adapaleno es un derivado retinoide, que en modelos de inflamación in vitro e in vivo ha demostrado tener potentes propiedades antiinflamatorias; el adapaleno es esencialmente estable al oxígeno y a la luz y es químicamente no reactivo.
Mecanismo de acción: farmacodinámicamente, el adapaleno se une como la tretinoína, a receptores nucleares específicos del ácido retinoico, pero a diferencia de aquélla no se une a los receptores citosólicos. El adapaleno administrado vía tópica es comedolítico en el modelo ratón-rhino y también tiene efectos sobre los procesos anormales de queratinización y diferenciación epidérmica, ambos presentes en la patogénesis del acné vulgar. El mecanismo de acción del adapaleno puede ser una normalización de la diferenciación de las células epiteliales foliculares, lo que produce una disminución de la formación de microcomedones. En ensayos antiinflamatorios estándar, el adapaleno es superior a los retinoides de referencia, tanto in vivo como in vitro. Farmacodinámicamente, inhibe las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares humanos y el metabolismo por lipoxidación del ácido araquidónico a mediadores proinflamatorios. Este perfil sugiere que las células mediadoras del componente inflamatorio del acné pueden estar modificadas por el adapaleno. Estudios en pacientes humanos proporcionan evidencia clínica de que el adapaleno vía tópica es eficaz para reducir el componente inflamatorio del acné (pápulas y pústulas).
Farmacocinética: la absorción a través de la piel humana es pequeña. En los estudios clínicos realizadas, raras veces se pudieron detectar el adapaleno en el plasma y tan solo aparecen trazas después de una aplicación crónica, estando el nivel de detección del fármaco en 0.25 nanogramos/mL. Después de la administración de adapaleno marcado con (14C) a ratas, conejos y perros, la radioactividad se distribuye en varios tejidos, encontrandose los niveles más altos en el hígado, el bazo, las adrenales y los ovarios. El metabolismo en los animales de laboratorio se lleva a cabo por O-desmetilación, hidroxilación y conjugación, y la eliminación es por vía biliar.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento del acné vulgar:
El adapaleno en forma de gel tópico al 0-1% se propone para el tratamiento cutáneo del acné vulgar (acné de grado II y grado III) en el que predominan los comedones, pápulas y pústulas. Es apropiado para el tratamiento del acné de la cara, pecho y espalda. No se ha establecido la eficacia del producto en acné quistico nodular y pustular profundo (acné conglobulata)
Administración tópica:
Adultos: el gel de adapaleno debe aplicarse sobre las áreas afectadas de acné una vez al día antes de acostarse y después de lavarse. Se aplica una fina película de gel evitando los ojos y los labios. Asegurarse que las áreas a tratar están secas antes de la aplicación. Dado que en el tratamiento del acné se acostumbra a alternar terapias, se recomienda evaluar la mejoría continuada del paciente después de tres meses de tratamiento con el gel de adapaleno. En pacientes para los que es necesario reducir la frecuencia de aplicación o interrumpir temporalmente el tratamiento, la frecuencia de aplicación debe restaurarse una vez que se considere que el paciente puede volver a tolerar el tratamiento. Si el paciente utiliza cosméticos éstos no deberán ser comedogénicos ni astringentes
Niños: la seguridad y eficacia del gel de adapaleno en gel no ha sido evaluada en recién nacidos ni en niños de corta edad.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
El adapaleno está contraindicaso en paciontes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la preparación.
Si se produce cualquier reacción que sugiera sensibilidad o irritación grave, se deberá interrumpir la medicación. Si el grado de irritación local lo justifica, el paciente puede directamente disminuir la frecuencia de aplicación o bien interrumpir la medicación temporal o permanentemente. El gel de adapaleno no debe entrar en contacto con los ojos, boca, alas de la nariz o membranas mucosas. Si el producto entra en contacto con los ojos, lavar inmediatamente con agua templada. El gel de adapaleno no debe aplicarse sobre piel dañada (cortes o abrasiones) o sobre piel eccematosa, ni debe utilizarse en pacientes con acné grave que afecte a extensas superficies corporales, especialmente en mujeres en edad de concebir y que no están bajo una contracepción efectiva.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo
No se dispone de información sobre los efectos del adapaleno en mujeres embarazadas y por tanto el producto no debe ser utilizado durante el embarazo a menos que sea considerado esencial por el médico. Debido al riesgo de teratogenicidad visto en estudios en animales y dado que no se dispone de información sobre el uso de adapaleno en mujeres embarazadas, el gel de adapaleno no debe utilizarse en mujeres en edad de concebir a menos que estén utilizando un método eficaz de contracepción.
Adapaleno produce efectos teratogénicos cuando se administra vía oral a ratas y conejos. A dosis cutáneas de hasta 200 veces la dosis terapéutica, produciéndose niveles plasmáticos circulantes de adapaleno de al menos 35 a 120 veces mayores que los niveles plasmáticos demostrados en su uso terapéutico, el adapaleno produjo un aumento de la incidencia de costillas adicionales en ratas y conejos, sin aumentar la incidencia de malformaciones más graves.
No se sabe si el adapaleno se excreta en la leche de animales o humana. En estudios en animales, ratas amamantadas por madres con niveles circulantes de adapaleno de al menos 300 veces aquéllos demostrados en el uso clínico, se desarrollaron normalmente. El uso del gel de adapaleno en mujeres durante el periodo de lactancia debe evitarse, pero cuando se utilice y para evitar la exposición de contacto del recién nacido, no se debe aplicar el producto en el pecho de la mujer.
INTERACCIONES
No se conocen interacciones con otros medicamentos que puedan ser administrados tópicamente o de forma concomitante con el gel de adapaleno; sin embargo, el gel de adapaleno no debe administrarse conjuntamente con otros retinoides u otros medicamentos con un mecanismo de acción similar. El adapaleno es estable al oxígeno y a la luz y es químicamente no reactivo. A pesar que diversos estudios en animales y en el hombre han demostrado que el adapaleno carece de potencial fototóxico y fotoalérgico, no ha sido establecida la seguridad de empleo de adapaleno durante la exposición repetida a la luz solar o radiaciones UV en animales y en hombre. Por consiguiente, se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar y a radiación UV durante el tratamiento con el gel de adapaleno. La absorción de adapaleno a través de la piel humana es baja por lo que es improbable interacción con medicaciones sistémicas. No existe evidencia que la eficacia de medicamentos orales, como anticonceptivos y antibióticos, se vea influenciada por la administración cutánea del gel de adapaleno. El gel de adapaleno puede potencialmente producir irritación local leve, por lo que es probable que el uso conjunto con agentes exfoliantes, astringentes o productos irritantes, pueda ocasionar efectos irritativos adicionales. Sin embargo, tratamientos tópicos del acné como soluciones de eritromicina (hasta el 4%) o soluciones de clindamicina fosfato (al 1% como base) o geles en base acuosa de peróxido de benzoilo hasta el 10%, pueden utilizarse por la mañana cuando el gel de adapaleno se utiliza por la noche, no existiendo degradación mutua o irritación acumulativa.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas incluyen irritación cutánea y sensación de calor en el lugar de aplicación. La reacción adversa más frecuente que puede ocurrir es irritación cutánea, siendo ésta reversible al reducir la frecuencia de aplicación o discontinuar el tratamiento.
Sobredosificación: El gel de adapaleno no debe tomarse vía oral y es solamente para uso tópico. Si se aplica la medicación de forma excesiva no se obtendrán resultados mejores ni más rápidos y se producirá un marcado enrojecimiento, exfoliación y malestar. La dosis oral aguda del gel de adapaleno, necesaria para producir efectos tóxicos en ratones, es superior a 10 g/kg. Sin embargo, a menos que la cantidad ingerida sea pequeña, se deberá considerar el método adecuado para el vaciado gástrico.
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a028.htm
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a604001-es.html
Indicaciones:
Tratamiento cutáneo del acné vulgar, en el que predominan los comedones, pápulas y pústulas. Differine es apropiado para el tratamiento del acné de la cara, pecho y espalda.
Forma farmacéutica:
- Gel (0,1%): Gel acuoso, de color blanco, cremoso, suave y homogéneo.
- Crema (0,1%): Crema blanca y brillante.
Composición:
Cada gramo de gel o de crema contiene 1 mg de adapaleno (DOE).
Excipientes del gel: carbomer 940, propilenglicol, poloxamer 182, edetato disódico, parahidroxibenzoato de metilo, fenoxietanol, hidróxido sódico y agua purificada.
Excipientes del crema: carbomer 934P, PEG-20 metil glucosa sesquiestearato, glicerol, escualeno natural, parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, edetato disódico, metilglucosa sesquiestearato, fenoxietanol, ciclometicona, hidróxido sódico y agua purificada.
Posología:
Differine debe aplicarse sobre las áreas afectadas de acné una vez al día antes de acostarse y después del lavado. Se aplica una fina película de gel o de crema, evitando los ojos y los labios. Asegurarse de que las áreas a tratar están secas antes de la aplicación.
Dado que en el tratamiento del acné se acostumbra a alternar terapias, se recomienda evaluar la mejoría continuada del paciente después de tres meses del tratamiento con Differine.
En pacientes para los que es necesario reducir la frecuencia de aplicación o interrumpir temporalmente el tratamiento, la frecuencia de aplicación debe restaurarse o reiniciar la terapia, una vez que se considere que el paciente puede volver a tolerar el tratamiento.
Si el paciente utiliza cosméticos éstos no deberán ser comedogénicos ni astringentes.
La seguridad y eficacia de Differine no ha sido estudiada en recién nacidos ni en niños de corta edad.
Propiedades farmacológicas:
Retinoides para uso tópico en acné, código ATC: D10AD
Adapaleno es un derivado tipo retinoide que en modelos de inflamación "in vitro" e "in vivo" ha demostrado tener propiedades antiinflamatorias; adapaleno es esencialmente estable al oxígeno y a la luz y es químicamente no reactivo. Farmacodinámicamente, adapaleno se une al igual que la tretinoína, a receptores nucleares específicos del ácido retinoico, pero a diferencia de aquella no se une a los receptores citosólicos.
Adapaleno aplicado por vía cutánea es comedolítico en el modelo ratón-rhino y también tiene efectos sobre los procesos anormales de la queratinización y la diferenciación epidérmica, ambos presentes en la patogénesis del acné vulgar. Se sugiere que el mecanismo de acción del adapaleno sea la normalización de la diferenciación de las células epiteliales foliculares, lo que resulta en una disminución de la formación de microcomedones.
En ensayos antiinflamatorios estándar, adapaleno demostró ser superior a los retinoides de referencia, tanto "in vivo" como "in vitro". Farmacodinámicamente, adapaleno inhibe las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares humanos, y el metabolismo por lipoxidación del ácido araquidónico a mediadores proinflamatorios. Este perfil sugiere que las células mediadoras del componente inflamatorio del acné pueden estar modificadas por el adapaleno. Estudios en pacientes humanos proporcionan evidencia clínica de que el adapaleno por vía cutánea es eficaz en reducir el componente inflamatorio del acné (pápulas y pústulas).
Presentación:
- Differine 0,1% gel, tubos con 50 g (CN 800136.1)
- Differine 0,1% crema, tubos con 50 g (CN 651401.6)
- Con receta médica
- No reembolsables por la Seguridad Social
http://www.med-estetica.com/Zona_Comercial/Novedades/Paginas/galderma-differine.html
http://www.medicamentos.com.mx/DocHTM/27287.htm
Patologías indicadas:
AcnéVídeo:
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