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Nombre: Ketoconazol

Comercial/Otro Nombre:Nizoral, Fungium, Ketoisdin, Fungarest, Eumicel, Orifungal, Quadión, Lindox, Chemicon

Tipo: Antifúngicos dermatológicos

Categoría: Derivados imidazólicos y triazólicos

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Ketoconazol (Oral)
Medicamentos
¿QUÉ ES?

El ketoconazol es un antifúngico utilizado en el tratamiento de infecciones producidas por hongos y levaduras, que pueden ocurrir en diferentes partes del cuerpo, tales como infecciones de la vagina persistentes, infecciones de la piel, pelo, estómago, intestino y otros órganos.

El ketoconazol puede también prescribirse para prevenir infecciones por hongos en personas cuyas defensas naturales están seriamente dañadas.

Si algo de la información en este folleto le causa preocupación especial o si desea más información acerca de su medicamento y su uso, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico. Recuerde, mantenga éste y todos los demás medicamentos fuera del alcance de los niños y nunca comparta sus medicamentos con otras personas.
ANTES DE USAR

Dígale a su médico, enfermera y farmacéutico si usted . . .

es alérgico a cualquier otro medicamento, ya sea recetado o no;
está embarazada o piensa quedar embarazada mientras esté usando este medicamento;
está dando el pecho;
está usando cualquier otro medicamento recetado o no;
está tomando astemizol, cisaprida, terfenadina o medicamentos que contienen terfenadina;
tiene cualquier otro problema médico, especialmente aclorhidria (falta de ácido en el estómago), abuso de alcohol (o historial de), hipoclorhidria (reducción en la cantidad de ácido en el estómago) o enfermedad del hígado.
USO APROPIADO

Este medicamento se debe tomar con una comida o un bocadillo.

Si tiene aclorhidria o hipoclorhidria, puede que su médico quiera que usted tome su medicamento con una bebida acídica, tal como cola o soda, o mezclado en una solución especial de ácido clorhídrico débil. Asegúrese de seguir las instrucciones de su médico cuidadosamente.

Para ayudar a curar su infección completamente, es muy importante que siga tomando este medicamento por el plazo completo del tratamiento aunque sus síntomas empiecen a desaparecer o se empiece a sentir mejor después de unos días.

Este medicamento funciona mejor cuando hay una cantidad constante en la sangre o la orina. Para ayudar a mantener constante la cantidad, no deje pasar ninguna de las dosis. Además, es mejor tomar cada dosis a la misma hora todos los días. Si necesita ayuda para planificar el mejor momento de usar su medicamento, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

Si se le pasa una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Esto ayudará a mantener una cantidad constante de medicamento en la sangre o en la orina. Sin embargo, si es casi hora para su próxima dosis, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble cantidad.

Para guardar este medicamento:

Guarde fuera del alcance de los niños. Alejado del calor y la luz directa. No lo guarde las cápsulas o tabletas de este medicamento en el baño, cerca del lavaplatos en la cocina o en otros sitios húmedos. El calor o la humedad pueden deteriorar el medicamento. No conserve medicamentos cuya fecha haya expirado o que no necesita más. Asegúrese de desechar sus medicamentos en un sitio fuera del alcance de los niños.
PRECAUCIONES

Este medicamento no se debe tomar con astemizol (Hismanal), cisaprida (Propulsid), terfenadina (Seldane) o medicamentos que contienen terfenadina (Seldane-D). El hacerlo puede aumentar el riesgo de efectos secundarios serios que afectan el corazón y podría poner en peligro la vida.

Es importante que su médico revise su progreso mediante visitas regulares. Esto permitirá que su médico revise si hay algún efecto no deseado.

Si sus síntomas no mejoran en unas semanas, o si empeoran, consulte con su médico.

Si está tomando antiácidos, cimetidina (Tagamet), famotidina (/ /Pepcid), nizatidina (Axid), omeprazol (Prilosec) o ranitidina (Zantac) mientras está tomando ketoconazol, tómelos al menos 2 horas después de tomar el ketoconazol. Si toma estos medicamentos a la misma vez que toma ketoconazol, impedirán que el ketoconazol funcione correctamente.

Puede que sea más probable que ocurran problemas del hígado si toma bebidas alcohólicas mientras está tomando este medicamento. Las bebidas alcohólicas también pueden causar dolor de estómago, náuseas, vómitos, dolor de cabeza o sofocos o enrojecimiento de la cara. Otras preparaciones que contienen alcohol (por ejemplo, elixires, jarabes para la tos o tónicos) también pueden causar problemas. Estos problemas pueden ocurrir por al menos un día después de dejar de tomar el ketoconazol. Por lo tanto, no debe tomar bebidas alcohólicas mientras esté tomando ketoconazol y por al menos un día después de dejar de tomarlo.

Este medicamento puede causar que sus ojos se vuelvan más sensibles a la luz que lo normal. El usar lentes de sol y el evitar demasiada exposición a la luz brillante puede ayudar a disminuir la molestia.

Este medicamento también puede causar que algunas personas tengan mareos, sueño o que estén menos alertas de lo normal.

Asegúrese de saber como reacciona a este medicamento antes de manejar, usar maquinaria o hacer otras tareas que requieran que est
EFECTOS LATERALES

Efectos secundarios que deben ser informados a su médico inmediatamente

Menos comunes -- Fiebre o escalofríos; salpullido o comezón

Raros -- Orina oscura o color ámbar; pérdida del apetito; heces pálidas; dolor de estómago; cansancio o debilidad inusual; ojos o piel amarillos

Efectos secundarios que usualmente no requieren atención médica

Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento; sin embargo, si continúan o son molestos, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

Menos comunes -- Estreñimiento; diarrea; mareos; sueño; dolor de cabeza; náuseas; vómitos

Raros -- Capacidad sexual reducida o senos agrandados en los varones; aumento de la sensibilidad de los ojos a la luz; irregularidades menstruales

Otros efectos secundarios no listados arriba también pueden ocurrir en algunos pacientes. Si nota cualquier otro efecto, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

http://www.salud.com/medicamentos/ketoconazol_oral.asp

http://www.recuperarelpelo.com/tratamientos-caida-cabello/ketoconazol.html

NTRODUCCIÓN

El ketoconazol es un antimicótico derivado del imidazol. Es además un potente inhibidor no selectivo de la síntesis de esteroides suprarrenales y gonadales.(1)
CLASIFICACIÓN

Es un antimicótico bencimidazólico.(1)
FARMACOCINÉTICA

Por vía oral el ketoconazol tiene una absorción variable entre cada persona ya que necesita un medio ácido para que se disuelva el fármaco. Su vida media aumenta con la dosis y puede ser de 7 a 8 horas si la dosis ha sido de 800 mg. Se metaboliza en forma extensa y sus productos inactivos aparecen en las heces. Sus concentraciones en orina son muy pequeñas.(2)
FARMACODINAMIA

Este compuesto inhibe la fragmentación de las cadenas colaterales del colesterol y a las enzimas P450c17, C17, 20-liasa, 3?-hidroxiesteroide deshidrogenasa y P450c10, que se requieren para la síntesis de glucocorticoides.(1)

En los hongos inhibe la formación de esteroles necesarios para la estructuración de la membrana celular y por esto su efecto antimicótico.

La sensibilidad de las enzimas P450 a este compuesto en los tejidos de mamíferos es mucho menor que las enzimas micóticas de modo que los efectos inhibidores solo se observan en dosis altas, esto se compensa con un incremento en la producción de ACTH, y esto aumenta los 17-desoxiesteroides como la progesterona y aldosterona, y suprime la actividad de la renina plasmática.(1)
INDICACIONES

El ketoconazol se lo usa tanto en forma tópica como en forma sistémica. Por vía tópica es eficaz en las fitodermatosis o tiñas de piel, y sus anexos (uñas, pelos) en la candidiasis mucocutánea crónica, vulvovaginitis por Cándida, candidiasis de boca y esófago y en la forma de shampoo se lo usa para la caspa ya que se le ha atribuido al hongo Pitirosporum ovale la etiología de esta dermatosis del cuero cabelludo.(2) []

Por vía sistémica se usa en el tratamiento de la blastomicosis, coccidiodomicosis, paracoccidioidomicosis e histoplasmosis.

Además de los usos como antimicótico, a este fármaco también se le han encontrado nuevos usos: como sinérgico en la terapia contra la enfermedad de Chagas [], y en transplante de corazón. []
SITUACIONES ESPECIALES

Este fármaco tiene una categoría C para su uso en el embarazo.(3)
CONTRAINDICACIONES

Ketoconazol está contraindicado en personas que muestren hipersensibilidad al fármaco o a los excipientes de la composición.(3)
EFECTOS SECUNDARIOS

El uso tópico de ketoconazol ha reportado efectos como irritación severa, prurito y punzadas. El ketoconazol en shampoo si es usado muy a menudo presenta reacciones como incremento en la caída y alteraciones en la textura normal del cabello, pústulas en el cuero cabelludo, leve sequedad de la piel y comezón.(3)

Hepatotoxicidad, primaria del tipo hepatocelular, ha sido asociado con el uso de tabletas de ketoconazol, incluyendo raras fatalidades. El reporte de incidencia de hepatotoxicidad ha sido alrededor de 1:10 000 pacientes expuestos, pero esto probablemente represente algún grado de subregistro. La duración media de la terapia con ketoconazol en pacientes que desarrollaron hepatotoxicidad sintomática fue alrededor de 28 días.

El ketoconazol por vía oral ha presentado en raros casos anafilaxia luego de la primera dosis, en ocasiones se han reportado también reacciones de hipersensibilidad como urticaria. Otros síntomas secundarios son: náusea o vómito, dolor abdominal, prurito, cefaleas, pereza, somnolencia, fiebre y escalofríos, fotofobia, diarrea ginecomastia, impotencia, trombocitopenia, leucopenia y anemia hemolítica. Su uso prolongado disminuye los niveles de testosterona, y puede ocurrir oligospermia.(3)

En alguna experiencia con ketoconazol se reportaron alopecia, parestesia y signos de aumento de presión intracareal, además papiledema.(3)

Se presentaron en algunas personas disturbios neuropsiquiátricos incluyéndose tendencias suicidas y depresión severa.(3)
PRECAUCIONES

En caso de presentarse alguna reacción dérmica se debe descontinuar el uso del medicamento. El ketoconazol requiere un medio ácido para su absorción, los pacientes con aclorhidria tienen mala absorción de ketoconazol.(3)
INTERACCIONES

En tabletas el ketoconazol inhibe el metabolismo de la terfenadina y el astemizol dando como resultado un incremento de la concentración plasmática de estos fármacos provocando en el paciente un aumento del intervalo QT.(3)

El uso concomitante de ketoconazol con ciclosporina, tacrolimus y metilprednisolona aumenta los niveles plasmáticos de estos tres fármacos, de igual manera ocurre con midazolam y triazolam.(3)

Se han reportado raros casos del efecto disulfirán en el uso de ketoconazol concomitante con alcohol.(3)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

En casos de ingestión de shampoo o una sobre dosis de ketoconazol la medida a tomarse es hacer un lavado gástrico con bicarbonato de sodio.(3)
CONSERVACIÓN

Se debe conservar a una temperatura entre 15 °C y 25 °C.(3)
POSOLOGÍA

Crema: en caso de candidiasis cutánea, tinea corporis, tinea cruris y tinea versicolor, se debe aplicar en la zona afectada una vez al día por dos semanas. En casos de dermatitis seborreica se debe aplicar 2 veces por día durante 4 semanas.(3)

Shampoo: aplicar 2 veces por semana durante 4 semanas.(3)

Tabletas:

Adultos: 200 mg una vez al día, en infecciones severas se puede incrementar la dosis a 400 mg una vez al día.(3)
Niños: niños sobre los 2 años de edad una sola dosis de 3,3 mg/kg a 6,6 mg/kg. No se han hecho estudios de ketoconazol en niños menores de los 2 años de edad.(3)

COMERCIALES

KETOCONAZOL


FDA: 1981

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece

http://www.galeno21.com/INDICE FARMACOLOGICO/KETOCONAZOL/KETOCONAZOL.htm

Los antifúngicos disponibles para el tratamiento de las micosis, actúan esencialmente sobre el ergosterol de la membrana del hongo (anfotericina B)[5], inhibiendo su síntesis (azoles) y sobre el RNA y DNA fúngicos. La pared fúngica está formada esencialmente por manoproteínas o galactomanano, glucano y quitina, lo que constituye un buen objetivo farmacológico, dado que no está presente en la célula humana. Se han probado combinaciones entre ellos, sobre todo azoles y anfotericina B, aunque pocos ensayos clínicos han demostrado algún beneficio [6].

María Bernal Morillo y Almudena Sánchez López

Bibliografía:

[1] http://es.wikipedia.org/wiki/Antifúngico

[2]http://www.seq.es/seq/0214-3429/19/1/Salavert-M.pdf

[3]http://dialnet.unirioja.es/servlet/tesis?codigo=8267

[4]http://www.scielo.cl/fbpe/img/rci/v21s1/bidart-fig3.jpg

[5]http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682643-es.html

[6]http://www.susmedicos.com/art_TERAPIA_ANTIFUNGICA_COMBINADA.htm

http://blogs.creamoselfuturo.com/bio-tecnologia/2010/06/15/nuevos-antifungicos-i/

Patologías indicadas:

Vídeo:

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